Unos químicos de la Universidad Rusa de la Amistad de los Pueblos (RUDN) han obtenido por primera vez nanopartículas poliméricas de derivados de quitosano con actividad antibacteriana al nivel de los antibióticos modernos. El quitosano es un poliaminosacárido que se produce de la quitina y se usa activamente como un aditivo biológico y cosmético. No obstante, las propiedades antibacterianas del quitosano se expresan muy débilmente, principalmente debido a su baja solubilidad en agua. La modificación química del quitosano permite obtener derivados de quitosano solubles en agua con una mayor actividad antibacteriana.
En el mismo estudio, se obtuvieron derivados del quitosano con una actividad antibacteriana extremadamente alta y una solubilidad expresa en agua. Para sintetizar derivados del quitosano a partir de los cuales se forman nanopartículas altamente activas, los científicos han desarrollado un nuevo enfoque, que incluye procesamiento ultrasónico. Usando el método propuesto, será posible obtener otras partículas polisacáridicas con actividad antibacteriana. El estudio ha sido publicado en la revista International Journal of Biological Macromolecules.
El quitosano es un polímero biodegradable y biocompatible no tóxico que se produce industrialmente de la quitina mediante desacetilación de sus unidades. El quitosano se emplea como un aditivo biológico, cosmético y regulador del crecimiento en la agricultura, y se añade a la alimentación animal. Pero todas las propiedades útiles del quitosano están relacionadas con sus propiedades adhesivas: interactúa con las membranas mucosas, facilitando la penetración de los medicamentos en el cuerpo. El quitosano se caracteriza por una actividad antibacteriana débil, que está fuertemente limitada por su baja solubilidad en agua.
Los químicos de la RUDN bajo el liderazgo de Andrei Kritchenkov han obtenido por primera vez derivados con propiedades antibacterianas al nivel de antibióticos modernos. Han descubierto que el aumento de la actividad antibacteriana es característico de los compuestos de quitosano con un anillo de triazol y un fragmento de betaína, en los que se puede controlar el número de grupos catiónicos.

 
Para obtener este compuesto, el profesor Kritchenkov y sus compañeros han combinado dos métodos. Uno es el conocido como “cicloadición azida-alcalina”, que permite unir entre sí las moléculas deseadas selectivamente y con un alto rendimiento. El otro es un tratamiento ultrasónico, que acelera significativamente el proceso promovido por el primer método y no requiere condiciones anaeróbicas para su implementación. Utilizando ambos métodos al mismo tiempo, los químicos pudieron obtener un polímero catiónico basado en el quitosano, mientras controlaron su tamaño y composición química precisa.
Luego, para aumentar la actividad antibacteriana del polímero, los químicos obtuvieron nanopartículas con un diámetro de aproximadamente 100 nanómetros a partir de moléculas de polímero individuales. Se sabe que los polímeros adquieren propiedades antibacterianas a menudo en forma de nanopartículas. El químico de la RUDN Andrei Kritchenkov y sus compañeros probaron la presencia de las propiedades necesarias de las nanopartículas en las células de Staphylococcus aureus (Staphylococcusaureus) y E. coli (Escherichiacoli). Resultó que, mientras que para los componentes individuales del compuesto polimérico – triazol, betaína y quitosano – la inhibición no excedió los 13 mm, para las nanopartículas obtenidas este valor alcanzó 45 mm para el estafilococo y 36 mm para E. coli. Esto, por ejemplo, es más de 1,5 veces que el de los antibióticos estándar – Amplicilina y gentamicina.
La técnica permite una unión eficiente a los ácidos nucleicos. Por lo tanto, se puede usar para la transfección, la introducción del ADN en las células eucariotas por el método no viral. Los químicos midieron la actividad de transfección en las células hepáticas humanas y obtuvieron valores del orden de 30.000 células por centímetro cuadrado, es decir, en el nivel de las preparaciones comerciales modernas diseñadas para administrar el ADN dentro de las células, como la lipofectina.
Según los científicos, la principal ventaja de los derivados del quitosano obtenidos tanto como agente antibacteriano como para los sistemas de transferencia de información genética es la ausencia de efectos tóxicos. Los químicos confían en que de la misma manera será posible obtener otras partículas de polímero con actividad antibacteriana y transfeccional. (Fuente: RUDN)